GLP-1とGIPは腸管細胞より分泌され代謝や体重を生理的にコントロールしているホルモンです。これまでに多くのGLP-1Rアゴニストが開発されており臨床において優れた血糖改善作用および体重低下作用を発揮することが分かっています。一方、GLP-1Rに加えGIPRのアゴニスト活性を併せ持つGLP-1R/GIPR dual agonistの研究の進展は、本クラスの化合物がGLP-1Rアゴニストを明確に上回る薬効を示すことを明らかにしました。

スコヒアファーマの研究員を含むグループによって同定されたSCO-094はGLP-1RおよびGIPRいずれに対しても強力なアゴニスト活性をもつGLP-1R/GIPR dual agonistです。前臨床試験の結果、GLP-1Rアゴニストを明確に上回る代謝改善作用、肥満における体重低下作用、および肝指標改善作用を示すことが確認されており、その薬効強度から糖尿病、肥満、NASH(非アルコール性脂肪肝炎)等の疾患においてGLP-1Rアゴニストを上回る治療学的な有用性が期待されます。

現在、注射用の持続製剤および経口剤を開発中であり、英国にてフェーズ1試験を実施中です。

適応症

  • 肥満症
  • 糖尿病
  • 活性化
  • もたらす効果
SCO-094
GLP-1R
GIPR

膵臓

膵臓

インスリン分泌
グルカゴン分泌

脳

食事摂取

胃

胃内容排出

骨格筋

骨格筋

糖消費

肝臓

肝臓

糖産生

GIPR

膵臓

膵臓

インスリン分泌

脂肪

脂肪

糖消費

血糖値

体重

GLP-1R : Glucagon-like peptide 1 receptor

GIPR : Glucose-dependent insulinotropic peptide receptor