SCO-116は酸化ストレス応答のマスターレギュレーターであるNRF2を活性化し、炎症や傷害により発生する酸化ストレスから細胞を保護する経口剤です。SCO-116は前臨床試験において、標的臓器である腎臓および肝臓のNRF2を活性化し、慢性腎臓病およびNASHの進行を抑制しました。現在、非臨床安全性試験を実施しており、安全性の確認を進めています。

適応症

  • 慢性腎臓病(CKD)
  • 糖尿病性腎臓病(DKD)
  • 非アルコール性脂肪性肝炎(NASH)
  • その他の酸化ストレス関連疾患
  • 抗酸化作用
SCO-116
細胞質
KEAP1
NRF2

KEAP1-NRF2
相互作用阻害

NRF2活性化

NASH

肝臓

抗線維化作用
抗脂肪肝作用

CKD/DKD

腎臓

GFR上昇作用
抗線維化作用

その他の酸化ストレス
関連疾患

酸化ストレスは、生体に傷害を与え、CKD/DKDおよびNASHをはじめとする種々の疾患の要因となります。NRF2は酸化ストレスから細胞を保護する転写因子であり、KEAP1に結合し、ユビキチン-プロテアソーム経路により分解されます。SCO-116はKEAP1に結合することによりNRF2の分解を抑制し、NRF2を活性化します (KEAP1-NRF2 interaction inhibitor)。その結果、種々の内因性抗酸化分子を誘導し、疾患の原因となる酸化ストレスを軽減します。