レニン―アンジオテンシン―アルドステロン系(Renin-Angiotensin-Aldosterone System; RAAS)は血圧・体液コントロールの主要経路であり、多くの臓器障害に関与していることが分かっています。これまでに、本経路の下流に存在する「アンジオテンシン変換酵素(ACE)」の阻害薬や「アンジオテンシンⅡ受容体」の拮抗薬(ARB)が臨床応用されており、その優れた降圧作用や心臓、腎臓などに対する臓器保護効果が証明されています。一方、レニン阻害薬は本経路の最上流に位置する「レニン」を抑制するため、強い薬効が期待されていますが、臨床応用はまだ限定されています。

スコヒアファーマが研究開発を推進しているイマリキレン(SCO-272)は、これまでのレニン阻害薬の開発で問題になっていた「経口吸収性」を大幅に改善した長時間作用型のレニン阻害薬です。イマリキレンは高血圧や腎臓病、心臓病の病態モデル動物おいて強力な薬効を示すことが分かっています。さらに、臨床試験においても、イマリキレンは強力かつ持続的なレニン阻害作用を発揮し、2型糖尿病患者さんのアルブミン尿を低下させることが明らかにされています。

これらのことから、イマリキレンは、高血圧、腎臓病、心不全などの疾患に対して有効な新規薬剤になると期待されています。また、イマリキレンは本経路の薬剤としては珍しく、水への溶解性が非常に高いことから注射剤を開発中です。

適応症

  • 糖尿病性腎臓病
  • 高血圧症
  • 変化
  • 活性化
  • もたらす効果
  • 阻害
アンジオテンシノーゲン
アンジオテンシンⅠ
アンジオテンシンⅡ
ACE阻害薬
ACE
SCO-272
レニン
AT1受容体
ARB
高血圧症

高血圧症

腎機能障害

腎機能障害

心不全

心不全

ACE : Angiotensin-converting enzyme

ARB : Angiotensin receptor blocker