レニン―アンジオテンシン―アルドステロン系（Renin-Angiotensin-Aldosterone System; RAAS）は血圧・体液コントロールの主要経路であり、多くの臓器障害に関与していることが分かっています。これまでに、本経路の下流に存在する「アンジオテンシン変換酵素（ACE）」の阻害薬や「アンジオテンシンⅡ受容体」の拮抗薬（ARB）が臨床応用されており、その優れた降圧作用や心臓、腎臓などに対する臓器保護効果が証明されています。一方、レニン阻害薬は本経路の最上流に位置する「レニン」を抑制するため、強い薬効が期待されていますが、臨床応用はまだ限定されています。

スコヒアファーマが研究開発を推進しているイマリキレン（SCO-272）は、これまでのレニン阻害薬の開発で問題になっていた「経口吸収性」を大幅に改善した長時間作用型のレニン阻害薬です。イマリキレンは高血圧や腎臓病、心臓病の病態モデル動物において強力な薬効を示すことが分かっています。さらに、臨床試験においても、イマリキレンは強力かつ持続的なレニン阻害作用を発揮し、2型糖尿病患者さんのアルブミン尿を低下させることが明らかにされています。

これらのことから、イマリキレンは、高血圧、腎臓病、心不全などの疾患に対して有効な新規薬剤になると期待されています。

また、イマリキレンは本経路の薬剤としては珍しく、注射剤として利用可能です。高血圧緊急症や急性心不全などへの急性期治療のみならず、透析患者でのバスキュラーアクセスを介した透析時投与による血圧管理・心保護への利用が検討されています。

現在、当社は SCO-272 の全世界における開発および商業化パートナーを探しています。
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適応症 ：

  • 糖尿病性腎臓病
  • 高血圧症
  • 変化
  • 活性化
  • もたらす効果
  • 阻害
アンジオテンシノーゲン
アンジオテンシンⅠ
アンジオテンシンⅡ
ACE阻害薬
ACE
SCO-272
レニン
AT1受容体
ARB
高血圧症

高血圧症

腎機能障害

腎機能障害

心不全

心不全

ACE : Angiotensin-converting enzyme

ARB : Angiotensin receptor blocker

Scientific Publication

  • Development of a novel murine heart failure model overexpressing human renin and angiotensinogen.

    ・FEBS Open Bio

    リンク

  • Efficacy and Safety of Imarikiren in Patients with Type 2 Diabetes and Microalbuminuria: A Randomized, Controlled Trial.

    ・Clinical Journal of the American Society of Nephrology

    リンク

  • Benchmarking renin suppression and blood pressure reduction of direct renin inhibitor imarikiren through quantitative systems pharmacology modeling.

    ・Journal of Pharmacokinetics and Pharmacodynamics

    リンク

  • Pharmacokinetics and Safety After a Single Dose of Imarikiren in Subjects with Renal or Hepatic Impairment.

    ・Clinical Drug Investigation

    リンク

  • Pharmacokinetics, Pharmacodynamics and Safety of a Single Dose of Imarikiren, a Novel Renin Inhibitor, in Healthy Male Subjects.

    ・Basic & Clinical Pharmacology & Toxicology

    リンク

  • A Randomized, Single-Center, Double-Blind, Placebo-Controlled Multiple-Dose Phase 1 Study to Evaluate the Safety, Pharmacokinetics, and Pharmacodynamics of Imarikiren in Healthy Adult Nonelderly and Elderly Male Subjects.

    ・The Journal of Clinical Pharmacology

    リンク

  • The effect of elevated α1-acid glycoprotein on the pharmacokinetics of TAK-272 (SCO-272), an orally active renin inhibitor, in rats.

    ・Xenobiotica

    リンク

  • Differences in nonclinical pharmacokinetics between species and prediction of human pharmacokinetics of TAK-272 (SCO-272), a novel orally active renin inhibitor.

    ・Biopharmaceutics&Drug Disposition

    リンク

    Discovery of TAK-272: A Novel, Potent, and Orally Active Renin Inhibitor.

    ・ACS Medicinal Chemistry Letters

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  • TAK-272 (imarikiren), a novel renin inhibitor, improves cardiac remodeling and mortality in a murine heart failure model.

    ・PLOS ONE

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